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中國科學(xué)家合成阿波霉素 可對付超級細(xì)菌

  • 2018年9月6日 FanTianQing來源:新浪網(wǎng)、百度百科 877 54
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對抗超級細(xì)菌有了更有效的抗生素。

9月5日,記者從重慶大學(xué)獲悉,該校藥學(xué)院賀耘教授團(tuán)隊實現(xiàn)了世界上首次對阿波霉素三種化合物的全合成,該成果4日發(fā)表在《自然·通訊》上。

抗生素濫用導(dǎo)致的細(xì)菌耐藥性問題已成為臨床治療最為棘手的難題之一,多重耐藥菌甚至超級細(xì)菌的出現(xiàn)及蔓延,已對人類健康構(gòu)成了新的威脅。阿波霉素(Albomycins)是1947年從土壤灰色鏈霉菌的代謝物中分離得到的一類具有顯著抗菌活性的天然產(chǎn)物,蘇聯(lián)曾用其分離出的阿波霉素治療過肺炎,效果很好,不過這種分離出的阿波霉素純度很低,有副作用。

“因為它的分子很復(fù)雜,人工合成技術(shù)難度高,一直沒有研究者成功過。”重大藥學(xué)院院長、國家千人計劃專家賀耘教授介紹,6年前他帶領(lǐng)團(tuán)隊從事阿波霉素化合物的合成研究,去年下半年他們終于成功實現(xiàn)阿波霉素δ1, δ2和ε三個化合物首次全合成,并對它們分別進(jìn)行了活性測試,發(fā)現(xiàn)其各自具有不同的抗菌活性。其中,阿波霉素δ2表現(xiàn)出優(yōu)良的抗菌活性,其最小抑菌濃度普遍低于市場上正在使用的抗生素環(huán)丙沙星、萬古霉素和青霉素,對臨床分離得到的多重耐藥菌MRSA(耐甲氧西林金黃色葡萄球菌)也有很好的抑制活性,對肺炎鏈球菌的抗菌活性更是達(dá)到了納克每毫升的級別。

超級細(xì)菌又稱多重耐藥性細(xì)菌,對抗生素有強(qiáng)大的抵抗作用。賀耘介紹,他們發(fā)現(xiàn)阿波霉素δ2不僅能殺死這些細(xì)菌,相比其他抗生素用量還低幾百倍?!叭绻麑⒉顾匮兄瞥尚滤帲锌赡艹蔀橹委煼窝缀涂箵粢恍┏壊【奶匦幬??!辟R耘說。

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超級細(xì)菌(superbug)不是特指某一種細(xì)菌,而是泛指那些對多種抗生素具有耐藥性的細(xì)菌,它的準(zhǔn)確稱唿應(yīng)該是“多重耐藥性細(xì)菌”。這類細(xì)菌能對抗生素有強(qiáng)大的抵抗作用,能逃避被殺滅的危險。目前引起特別關(guān)注的超級細(xì)菌主要有:耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)、耐多藥肺炎鏈球菌(MDRSP)、萬古霉素腸球菌(VRE)、多重耐藥性結(jié)核桿菌(MDR-TB)、多重耐藥鮑曼不動桿菌(MRAB)以及最新發(fā)現(xiàn)的攜帶有NDM-1基因的大腸桿菌和肺炎克雷伯菌等等。由于大部分抗生素對其不起作用,超級細(xì)菌對人類健康已造成極大的危害。

基因突變是產(chǎn)生超級細(xì)菌的根本原因。細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生是臨床上廣泛應(yīng)用抗生素的結(jié)果,而抗生素的濫用則加速了這一過程。抗生素的濫用使得處于平衡狀態(tài)的抗菌藥物和細(xì)菌耐藥之間的矛盾被破壞,具有耐藥能力的細(xì)菌也通過不斷的進(jìn)化與變異,獲得針對不同抗菌藥物耐藥的能力,這種能力在矛盾斗爭中不斷強(qiáng)化,細(xì)菌逐步從單一耐藥到多重耐藥甚至泛耐藥,最終成為耐藥超級細(xì)菌。

針對超級細(xì)菌的流行趨勢,研發(fā)新型抗生素或新的治療手段迫在眉睫。新型抗生素的研發(fā)周期長,且細(xì)菌耐藥的發(fā)展速度遠(yuǎn)遠(yuǎn)快于新藥的研發(fā)速度。而疫苗接種在人類健康史上對于控制嚴(yán)重致病菌的感染、流行起到了重要的作用,特異性疫苗將從源頭上控制超級細(xì)菌的傳播與感染。

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