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屠呦呦獲國(guó)際生命科學(xué)研究獎(jiǎng) 青蒿素能做什么?青蒿素是什么植物提取的?

  • 2019年10月23日 LiuMingYue來(lái)源:新華社 459 23
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一提到青蒿素我們都會(huì)想到屠呦呦女士,近日屠呦呦獲國(guó)際生命科學(xué)研究獎(jiǎng)讓很多人紛紛祝賀,究竟是什么情況?我們一起看一下。10月22日,法國(guó)巴黎的聯(lián)合國(guó)教科文組織公布2019年度聯(lián)合國(guó)教科文組織-赤道幾內(nèi)亞國(guó)際生命科學(xué)研究獎(jiǎng)獲獎(jiǎng)名單,共3人獲獎(jiǎng),其中包括來(lái)自中國(guó)的屠

一提到青蒿素我們都會(huì)想到屠呦呦女士,近日屠呦呦獲國(guó)際生命科學(xué)研究獎(jiǎng)讓很多人紛紛祝賀,究竟是什么情況?我們一起看一下。10月22日,法國(guó)巴黎的聯(lián)合國(guó)教科文組織公布2019年度聯(lián)合國(guó)教科文組織-赤道幾內(nèi)亞國(guó)際生命科學(xué)研究獎(jiǎng)獲獎(jiǎng)名單,共3人獲獎(jiǎng),其中包括來(lái)自中國(guó)的屠呦呦。聯(lián)合國(guó)教科文組織在公告中說(shuō),中國(guó)中醫(yī)科學(xué)院教授、2015年諾貝爾生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)獲得者屠呦呦,因其在寄生蟲(chóng)疾病方面的研究獲獎(jiǎng)。她發(fā)現(xiàn)的全新抗瘧疾藥物青蒿素在20世紀(jì)80年代治愈了很多中國(guó)病人。世界衛(wèi)生組織推薦將基于青蒿素的復(fù)合療法作為一線抗瘧治療方,拯救了數(shù)百萬(wàn)人的生命,使非洲瘧疾致死率下降66%,5歲以下兒童患瘧疾死亡率下降71%。

青蒿素是什么植物提取的

青蒿素是從復(fù)合花序植物黃花蒿莖葉中提取的有過(guò)氧基團(tuán)的倍半萜內(nèi)酯的一種無(wú)色針狀晶體,其分子式為C15H22O5,由中國(guó)藥學(xué)家屠呦呦在1971年發(fā)現(xiàn) 。

青蒿素能做什么

抗瘧疾

青蒿素是繼乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后最熱門的抗瘧特效藥,尤其是對(duì)于腦型瘧疾和抗氯喹瘧疾,青蒿素具有速效和低毒的特點(diǎn)。其抗瘧疾作用機(jī)理主要在于在治療瘧疾的過(guò)程通過(guò)青蒿素活化產(chǎn)生自由基,自由基與瘧原蛋白結(jié)合,作用于瘧原蟲(chóng)的膜系結(jié)構(gòu),使其泡膜、核膜以及質(zhì)膜均遭到破壞,線粒體腫脹,內(nèi)外膜脫落,從而對(duì)瘧原蟲(chóng)的細(xì)胞結(jié)構(gòu)及其功能造成破壞,且細(xì)胞核內(nèi)的染色質(zhì)也受到一定的影響。青蒿素還能使瘧原蟲(chóng)對(duì)異亮氨酸的攝入量明顯減少,從而抑制蟲(chóng)體蛋白質(zhì)的合成 。

青蒿素的抗瘧疾作用與不同的氧氣壓力有關(guān),氧氣壓力越高,青蒿素對(duì)于體外培養(yǎng)的惡性瘧原蟲(chóng)的半數(shù)有效濃度會(huì)降低?;钚匝醪粌H可以直接對(duì)瘧原蟲(chóng)起到破壞的作用,而且會(huì)損壞紅細(xì)胞,從而導(dǎo)致瘧原蟲(chóng)死亡。黃花蒿除了對(duì)瘧原蟲(chóng)有很好的殺滅作用外,對(duì)其他寄生蟲(chóng)也有一定的抑制作用。20世紀(jì)80年代初,經(jīng)科研人員初步研究發(fā)現(xiàn),青蒿素具有抗血吸蟲(chóng)的作用,研究證實(shí),在整個(gè)服用青蒿素藥物階段對(duì)幼蟲(chóng)期的血吸蟲(chóng)都能產(chǎn)生殺滅作用。臨床證實(shí),青蒿素及其衍生物在治療瘧疾的過(guò)程中,并沒(méi)有發(fā)現(xiàn)特別明顯的不良反應(yīng) 。

抗腫瘤

青蒿素的抗腫瘤作用逐漸被人們發(fā)現(xiàn)。青蒿素能夠致使乳腺癌細(xì)胞、肝癌細(xì)胞、宮頸癌細(xì)胞等多種癌細(xì)胞的凋亡,對(duì)癌細(xì)胞的生長(zhǎng)具有顯著的抑制作用。青蒿素及其衍生物的抗腫瘤作用主要是依靠誘導(dǎo)細(xì)胞的凋亡而實(shí)現(xiàn)的。研究發(fā)現(xiàn),青蒿素是通過(guò)誘導(dǎo)細(xì)胞的凋亡而殺滅腫瘤細(xì)胞的。雙氫青蒿素可以通過(guò)增加活性氧,從而抑制激活缺氧誘導(dǎo)的相關(guān)因子,發(fā)揮出選擇性細(xì)胞毒作用。青蒿球酯對(duì)人的大腸癌細(xì)胞也有一定的抑制作用,研究發(fā)現(xiàn),青蒿琥酯對(duì)人的大腸癌細(xì)胞的增值抑制作用和凋亡促進(jìn)作用存在劑量依賴性。線粒體是細(xì)胞凋亡的放大器和感受器,調(diào)節(jié)控制著細(xì)胞的代謝活動(dòng),線粒體的膜電位誘導(dǎo)細(xì)胞的凋亡。青蒿素作用于白血病細(xì)胞的細(xì)胞膜,改變細(xì)胞膜的通透性,使得細(xì)胞內(nèi)的鈣離子濃度升高,這樣不僅使得鈣蛋白酶得以激活,使其膨脹死亡,而且促進(jìn)了凋亡物質(zhì)的釋放,細(xì)胞凋亡加快 。

免疫調(diào)節(jié)

研究發(fā)現(xiàn),青蒿素及其衍生物的使用劑量在不會(huì)引起細(xì)胞毒性的情況下,能夠較好的抑制T淋巴細(xì)胞絲裂原,從而誘導(dǎo)小鼠脾臟淋巴細(xì)胞的增殖。這一發(fā)現(xiàn)對(duì)于治療T淋巴細(xì)胞所介導(dǎo)的自身免疫性疾病,有很好的參考價(jià)值。青蒿玻醋具有增強(qiáng)非特異性免疫的作用,能夠使小鼠血清的總補(bǔ)體活性提高。雙氫青蒿素對(duì)于B淋巴細(xì)胞的增殖,能起到直接的抑制作用,從而減少B淋巴細(xì)胞對(duì)自身抗體的分泌,減輕體液免疫反應(yīng),對(duì)體液免疫有一定的抑制作用,減少了免疫復(fù)合物的形成 。

抗真菌

青蒿素的抗真菌作用也使得青蒿素表現(xiàn)出了一定的抗菌活性。研究證實(shí)青蒿素的渣粉劑和水煎劑對(duì)炭疽桿菌、表皮葡萄球菌、卡他球菌、白喉?xiàng)U菌均有較強(qiáng)的抑菌作用,對(duì)結(jié)核桿菌、綠膿桿菌、金黃色葡萄球菌、痢疾桿菌等也具有一定的抑菌作用 。

抑制狼瘡腎炎的復(fù)發(fā)

青蒿素在臨床上還具有與冬蟲(chóng)夏草合用,可以抑制狼瘡腎炎的復(fù)發(fā),以達(dá)到保護(hù)腎臟的功效。其抗纖維化作用,能夠顯著降低肺組織的纖維化程度,對(duì)于瘢痕的預(yù)防和治療有較好的實(shí)用前景 。

抗卡氏肺孢子蟲(chóng)肺炎

青蒿素還可以破壞卡氏肺孢子蟲(chóng)膜系結(jié)構(gòu),引起孢子蟲(chóng)滋養(yǎng)體胞漿及包囊內(nèi)出現(xiàn)空泡,線粒體腫脹,核膜破裂,內(nèi)質(zhì)網(wǎng)腫脹,囊內(nèi)小體溶解破壞等超微結(jié)構(gòu)的改變,從而抗卡氏肺孢子蟲(chóng)肺炎。

胚胎毒性

青蒿素類藥對(duì)胚胎有較高的選擇性毒性,較低劑量即可使胚胎死亡而導(dǎo)致流產(chǎn),有可能被開(kāi)發(fā)為人工流產(chǎn)藥物 。

抗糖尿病

2016年12月1日,在線發(fā)表于美國(guó)Cell(《細(xì)胞》)雜志上的一項(xiàng)研究表明,這一藥物或許還可以拯救糖尿病患者。來(lái)自?shī)W地利科學(xué)院CeMM分子醫(yī)學(xué)研究中心等機(jī)構(gòu)的科學(xué)家發(fā)現(xiàn),青蒿素能夠讓產(chǎn)生胰高血糖素的 細(xì)胞“變身”產(chǎn)生胰島素的細(xì)胞。青蒿素結(jié)合了一個(gè)稱為gephyrin的蛋白。Gephyrin能夠激活細(xì)胞信號(hào)的主要開(kāi)關(guān)——GABA受體。隨后,無(wú)數(shù)的生物化學(xué)反應(yīng)發(fā)生變化,導(dǎo)致了胰島素的產(chǎn)生。另一項(xiàng)研究表明,在小鼠模型中,注射GABA也能導(dǎo)致 細(xì)胞轉(zhuǎn)化為 細(xì)胞,表明兩種物質(zhì)靶向了相同的機(jī)制。但青蒿素的長(zhǎng)期作用需要進(jìn)一步測(cè)試 。

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