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我國(guó)科研人員發(fā)現(xiàn)新型降膽固醇化合物

  • 2018年12月6日 GuoMeng來(lái)源:新華網(wǎng) 1210 78
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武漢大學(xué)生命科學(xué)學(xué)院宋保亮教授課題組發(fā)現(xiàn)了一個(gè)強(qiáng)效的促進(jìn)膽固醇合成限速酶降解的化合物,這一化合物能降低膽固醇水平。國(guó)際權(quán)威期刊《自然通訊》近日在線發(fā)表了這一最新研究成果。

我國(guó)科研人員發(fā)現(xiàn)新型降膽固醇化合物

武漢大學(xué)生命科學(xué)學(xué)院宋保亮教授課題組發(fā)現(xiàn)了一個(gè)強(qiáng)效的促進(jìn)膽固醇合成限速酶降解的化合物,這一化合物能降低膽固醇水平。國(guó)際權(quán)威期刊《自然通訊》近日在線發(fā)表了這一最新研究成果。

血液中長(zhǎng)期高水平的膽固醇可導(dǎo)致動(dòng)脈粥樣硬化,進(jìn)而引發(fā)心腦血管疾病。他汀類藥物是膽固醇合成途徑中的限速酶的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,是目前臨床主要的降膽固醇藥物,被廣泛用于心血管疾病的預(yù)防和治療。然而,他汀類藥物治療后會(huì)增加副作用。

科研人員經(jīng)過(guò)一系列化合物設(shè)計(jì)、優(yōu)化和活性分析,發(fā)現(xiàn)了這一化合物,在高膽固醇血癥和動(dòng)脈粥樣硬化小鼠模型中,可降低膽固醇水平和減少動(dòng)脈粥樣硬化斑塊的形成。這一化合物和他汀類藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí),可進(jìn)一步降低膽固醇水平和減少動(dòng)脈粥樣硬化斑塊的形成。

這一研究成果表明,誘導(dǎo)促進(jìn)膽固醇合成限速酶降解化合物是降膽固醇的新策略,尤其和他汀類藥物聯(lián)合在心血管疾病的治療方面具有廣泛的應(yīng)用前景。目前,此項(xiàng)研究相關(guān)的篩選系統(tǒng)和化合物均已申請(qǐng)專利。

膽固醇是什么

膽固醇又分為高密度膽固醇和低密度膽固醇兩種,前者對(duì)心血管有保護(hù)作用,通常稱之為"好膽固醇",后者偏高,冠心病的危險(xiǎn)性就會(huì)增加,通常稱之為"壞膽固醇"。

血液中膽固醇含量每單位在140―199毫克之間,是比較正常的膽固醇水平。

膽固醇水平普遍升高是造成國(guó)人冠心病發(fā)病和死亡迅速增加的主要原因,因此要重視高膽固醇的防治。新近公布的亞太心血管隊(duì)列研究顯示,亞洲心血管疾病發(fā)病率增長(zhǎng)迅速,而且今后將集中在青少年和城市人口中。預(yù)計(jì)2010年中國(guó)中年人患心臟病的概率將會(huì)與美國(guó)持平,中國(guó)將迎來(lái)腦卒中居高不下、心肌梗死快速上升的第二次心血管疾病高峰。

一般都知道,脂類物質(zhì)主要分為兩大類。脂肪(主要是甘油三酯)是人體內(nèi)含量最多的脂類,是體內(nèi)的一種主要能量來(lái)源;另一類叫類脂,是生物膜的基本成分,約占體重的5%,除包括磷脂、糖脂外,還有很重要的一種叫膽固醇。

膽固醇又稱膽甾醇。一種環(huán)戊烷多氫菲的衍生物。早在18世紀(jì)人們已從膽石中發(fā)現(xiàn)了膽固醇,1816年化學(xué)家本歇爾將這種具脂類性質(zhì)的物質(zhì)命名為膽固醇。膽固醇廣泛存在于動(dòng)物體內(nèi),尤以腦及神經(jīng)組織中最為豐富,在腎、脾、皮膚、肝和膽汁中含量也高。其溶解性與脂肪類似,不溶于水,易溶于乙醚、氯仿等溶劑。膽固醇是動(dòng)物組織細(xì)胞所不可缺少的重要物質(zhì),它不僅參與形成細(xì)胞膜,而且是合成膽汁酸,維生素D以及甾體激素的原料。

膽固醇是由甾體部分和一條長(zhǎng)的側(cè)鏈組成。人體中膽固醇的總量大約占體重的0.2%,骨質(zhì)約含10毫克,骨骼肌約含100毫克,內(nèi)臟多在150~250毫克之間,肝臟和皮膚含量稍高,約為300毫克。腦和神經(jīng)組織中含量最高,每100克組織約含2克,其總量約占全身總量的l/4。

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